Показания к применению блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК)

Терапевтические показания

Каналы (БКК (медленные)) открываются очень медленно в случае деполяризации клеточной мембраны, и их не следует путать с быстрыми кальциевыми каналами, присутствующими в пресинаптических окончаниях.

Блокаторы кальциевых каналов (БМКК) — благодаря способности взаимодействовать с кальциевыми каналами, присутствующими в миокарде и гладкой сосудистой мускулатуре, — используются при лечении расстройств и патологий сердечно-сосудистой системы. Они эффективны для таких состояний:

• стенокардия;
• гипертония;
• аритмия.

Обычно БКК делятся на группы в соответствии с их структурой. Классификация блокаторов кальциевых каналов выглядит следующим образом:

• Производные 1,4-дигидропиридина. Это, например, никардипин и нифедипин.
• Фенилалкиламины — группа, к которой относится верапамил.
• Производные бензотиазепина, представителем которых является дилтиазем.

1,4-дигидропиридины представляют собой жирорастворимые соединения, которые способны преодолевать гематоэнцефалический барьер, поэтому их можно использовать для снижения артериального давления. Тем не менее эти блокаторы предпочитают кальциевые каналы, расположенные в гладких мышцах артерий. В их отношении они в основном проявляют сосудорасширяющее действие, а потому такие препараты показаны при лечении артериальной гипертонии.

Фенилалкиламины и бензотиазепины действуют преимущественно на канальцы, расположенные на уровне сердца, тем самым снижая активность миокарда. По этой причине этот тип блокаторов особенно показан в лечении стенокардии и нарушений ритма сердца. Существуют блокаторы и других каналов, калиевых, например.

Врачи отмечают, что блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) являются важным инструментом в кардиологии и терапии гипертонии. Их применение показано при различных сердечно-сосудистых заболеваниях, таких как стенокардия, артериальная гипертензия и некоторые формы аритмий. Специалисты подчеркивают, что БМКК помогают расслабить гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению нагрузки на сердце. Кроме того, они могут быть полезны при лечении вазоспастической стенокардии, поскольку способствуют расширению коронарных артерий. Врачи также отмечают, что выбор конкретного препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента, включая наличие сопутствующих заболеваний и переносимость медикаментов. Таким образом, БМКК остаются важным элементом в арсенале терапевтических средств, способствующих улучшению качества жизни пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Блокаторы кальциевых каналов: амлодипин, фелодипин, нифедипин.

Механизм действия

Препараты-антагонисты кальция оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, подавляя активность потенциал-зависимых медленных каналов типа L.

На самом деле эти канальцы участвуют как в сокращении миокарда, так и в процессах вазоконстрикции. Следовательно, посредством торможения этих областей уменьшается сокращение гладкой мускулатуры сосудов, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению интенсивности работы сердца. Блокаторы рассматриваемой группы замедляют фазу реполяризации мембраны мышечных клеток.

Таким образом, можно констатировать, что благодаря сосудорасширяющему и отрицательному инотропному эффекту, который они создают, препараты — антагонисты кальция способны снижать нагрузку на сердце.

Взаимодействие с другими препаратами

Блокаторы подвергаются частичному метаболизму на уровне печени. Одновременный прием антагонистов кальция и других ингибиторов CYP3A4 вызывает значительное увеличение концентрации в плазме тех же блокаторов каналов кальция, последствия чего могут быть серьезными. Аналогичным действием обладает ряд лекарств (таких как, например, эритромицин) и продуктов (грейпфрутовый сок).

Одновременное введение ингибиторов CYP3A4 (например, рифампицин и фенобарбитал) может в ряде случаев повлечь за собой снижение терапевтической эффективности антагонистов кальция.

Вот почему важно обращаться к аннотации к препаратам для получения дополнительной информации о фармакологическом взаимодействии с различными типами блокаторов. Если имеются противопоказания, не стоит использовать такие медикаменты одновременно.

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) часто обсуждаются как эффективное средство для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний. Многие пациенты отмечают, что эти препараты помогают снизить артериальное давление и улучшить общее состояние при стенокардии. Врачи подчеркивают, что БМКК могут быть полезны для контроля сердечного ритма и предотвращения приступов тахикардии. Однако некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как головокружение и отеки, что вызывает опасения. Важно, чтобы лечение проводилось под наблюдением специалиста, который сможет подобрать оптимальную дозировку и оценить возможные риски. В целом, мнения о БМКК варьируются, но большинство согласны с их значимостью в кардиологии.

Урок 15. Блокаторы кальциевых каналов в лечении ГБ.

Побочные эффекты

Как и все лекарства, блокаторы каналов кальциевых ионов могут вызывать различные виды побочных эффектов. Как правило, их тип и интенсивность, с которой они возникают, варьируются от пациента к пациенту в зависимости от используемого активного ингредиента, выбранного метода введения и индивидуальной чувствительности к лекарству, которое предполагается использовать. Тем не менее некоторые побочные эффекты являются общими для всего класса блокаторов:

• гипотония;
• периферический отек;
• отек легких;
• покраснение;
• головная боль;
• головокружение;
• сердцебиение, тахикардия и боль в груди (побочные эффекты, которые возникают в основном после использования производных дигидропиридина);
• брадикардия и атриовентрикулярная блокада (имеют после применения верапамила и дилтиазема);
• усталость;
• высыпания.

Чтобы избежать возникновения побочных эффектов, таких как сердцебиение, боль в груди и тахикардия, 1,4-дигидропиридины могут быть использованы в комбинации с β-блокаторами.

Напротив, блокаторы кальциевых каналов, такие как верапамил и дилтиазем, не следует применять в комбинации с β-блокаторами, поскольку они угнетают деятельность сердца.

Блокаторы наряду с нитратами, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками представляют собой группу препаратов с широким спектром применения в современной кардиологии.

Их история началась в 1960-х годах, когда появился верапамил. С тех пор было произведено больше препаратов, которые в зависимости от структуры и происхождения делятся на дигидропиридиновые и недигидропиридиновые. Антагонисты кальция, широко используемые в 1970-х годах, подверглись жесткой критике в следующее десятилетие и потеряли свою популярность. Однако эти неудачи привели к дальнейшим исследованиям, которые не только восстановили авторитет этой группы медикаментов, но и способствовали открытию их новых свойств. Есть два типа канальцев:

• потенциал-зависимые — зависящие от потенциала клеточной мембраны;
• рецептор-зависимые.

Выделяют еще два типа: тип L — «медленные» и тип T — «быстрые».

Каналы L-типа обнаруживаются в клетках предсердий и сердечной мышцы, а также в гладких мышцах сосудов, и эти области блокируются посредством БКК.

Деполяризация клеточной мембраны кардиомиоцитов приводит к открытию специфических и высокоселективных L-каналов, через которые ионы Ca2+ проникают внутрь клеток. Когда потенциал внутри клетки превышает определенный пороговый уровень, происходит выброс ионов Ca2+ из естественных источников. Повышается внутриклеточная концентрация кальция, что дополнительно запускает серию реакций, приводящих к сокращению мышц.

Избирательная блокировка каналов L-типа с помощью БКК приводит к снижению уровня кальция, что напрямую способствует уменьшению силы сокращения миокарда.

Влияние БКК на кровеносные сосуды в основном проявляется в небольших артериях. Они оказывают гораздо меньшее влияние на крупные венозные и артериальные сосуды. Эффект от их действия может наблюдаться в сосудистом русле внутренних органов и с клинической точки зрения наиболее важен в коронарных, церебральных, почечных и кожных сосудах.

Уменьшая периферическое и артериальное давление, препараты вызывают уменьшение последующей нагрузки, называемой постнагрузкой, другими словами, они «разгружают» сердце. Некоторые БКК, вызывающие быстрое снижение артериального давления, стимулируют барорецепторы. Это проявляется тахикардией, чрезмерной сократительной способностью миокарда и увеличением кислородной недостаточности.

БКК оказывают значительное влияние на почечные сосуды. Они способствуют увеличению диуреза. В то же время некоторые из них проявляют натрийуретический эффект (верапамил, амлодипин, лацидипин).

Первое поколение антагонистов кальция имеет низкую биодоступность, ускоренный метаболизм, быстрый старт и короткую продолжительность действия. Также часто встречаются побочные эффекты: сердцебиение, головные боли, гиперемия лица. Второе поколение было разделено на подгруппы:

• Подгруппа A: пролонгированные препараты. Содержит специальные компоненты, предназначенные для обеспечения более медленного высвобождения и, следовательно, более мягкого начала действия
• Подгруппа B: содержит высокоселективные препараты, которые не проявляют эффекта вторичной сердечной стимуляции через симпатическую нервную систему.
• Третье поколение — медикаменты длительного действия с высокой биодоступностью (более 50%) и меньшим количеством побочных эффектов.

Параметр, который четко отличает третье поколение от других, состоит в соотношении общей продолжительности действия препарата к пику его действия. Небольшие колебания этого показателя показывают, что БКК III поколения обеспечивают пациенту постоянный контроль артериального давления. Еще одним преимуществом этой группы является возможность принимать препарат один раз в день.

Вопрос-ответ

АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ /БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦЕВЫХ КАНАЛОВ (АМЛОДИПИН,НИФИДИПИН, ВЕРАПАМИЛ)

Что такое блокаторы медленных кальциевых каналов и как они действуют?

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) — это группа лекарственных препаратов, которые ингибируют вход кальция в клетки через медленные кальциевые каналы. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, снижению сердечного ритма и уменьшению силы сердечных сокращений, что делает их полезными при лечении гипертонии, стенокардии и некоторых аритмий.

Какие заболевания можно лечить с помощью БМКК?

БМКК применяются для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний, включая гипертонию, стенокардию (в том числе стенокардию Принцметала), а также для контроля некоторых типов аритмий. Они также могут использоваться для лечения мигрени и профилактики спазмов сосудов.

Есть ли противопоказания к применению БМКК?

Да, существуют противопоказания к применению БМКК. К ним относятся тяжелая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, брадикардия, а также аллергия на компоненты препарата. Перед началом лечения важно проконсультироваться с врачом для оценки индивидуальных рисков и пользы.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения БМКК обязательно проконсультируйтесь с врачом. Специалист оценит ваше состояние, историю болезни и возможные противопоказания, чтобы определить, подходят ли вам эти препараты.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. БМКК могут вызывать головокружение, отеки и другие реакции. Если вы заметили что-то необычное, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №3

Следите за своим артериальным давлением и частотой сердечных сокращений во время лечения. Регулярный мониторинг поможет вам и вашему врачу оценить эффективность терапии и при необходимости скорректировать дозировку.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием БМКК без консультации с врачом. Внезапная отмена препарата может привести к ухудшению состояния или обострению заболевания. Всегда следуйте рекомендациям вашего лечащего врача.